1. Introduksjon
Dimethylmethoxy Chromanyl Palmitate (forkortet som DCP) er en ny type hudlysende og flekkfjernende produkt. Hovedfunksjonene inkluderer:
a) Evne til å hemme pattedyrtyrosinase.
b) Ingen toksisitet eller mutagenisitet.
c) Klinisk effekt.
d) god stabilitet i formuleringen.
e) Nyhet og beskyttende effekt på stabiliteten til formuleringen.

2. Hovedfunksjoner
2.1 Whitening effekt
Melaninsyntese er en kompleks prosess som delvis styres av et enzym kalt tyrosinase og er bare en del av melaninsynteseprosessen. Melanogenese inkluderer også utvikling av melanosomer, syntese av melanin i de cellulære organellene til melanocytter og transformasjon av melanosomer til keratinocytter. Det er mange måter å redusere utviklingen av adaptiv hyperpigmentering. Den mest nevnte metoden for å redusere hyperpigmentering er å bremse aktiviteten til tyrosinase. Dette kan gjøres ved å modulere tyrosinaseproduksjonen, hemme tyrosinaseaktiviteten eller hemme opptaket av tyrosinase av melanosomer.
Blekingsmekanismen er å hemme sopp- og endogen human tyrosinaseaktivitet.

fig1

Figur 1. Hemmende effekt på sopptyrosinase

Ved den testede konsentrasjonen (1 mM) var graden av inhibering av sopptyrosinase av DCP 37 prosent.

Fig.2. Hemming av endogen human tyrosinase
Graden av inhibering av endogen human tyrosinase av DCP ved den testede konsentrasjonen (1 mM) var 43 prosent.

2.2 Effekt av fjerning av melanocytter
Effekt av pigmentfjerning på kunstig dyrkede humane melanocytter
Ø Humane melanocytter ble dyrket i 5 eller 9 dager og 0,1 mM DCP eller 0,1 mM trinsyre ble tilsatt til mediet deres daglig.
Ø Melanocytter ble direkte observert og registrert gjennom et 40x mikroskop.
Ø Whitening-effekten ble først bestemt ved å måle antall celler farget med melanin

fig 3

Fig.3. Bilder av humane melanocytter under mikroskopet etter 5 dagers kultur

fig 4

Fig.4. Bilder av humane melanocytter under mikroskopet etter 9 dagers kultur

table 1

Tabell 1. Prosentandel av celler farget med melanin (etter behandling med DCP)

Fra tabell 1 kan vi se at prosentandelen av melaninfargede celler sank etter tilsetning av DCP til humane melanocytter i kultur.

fig 5

Figur 5. Pigmenteringseffekt av humane melanocytter etter 5 dagers DCP-behandling

Som vi kan se av figur 5 viste DCP bedre pigmenteringseffekt enn trinsyre etter 5 dagers behandling. Den eksperimentelle effekten var proporsjonal med tiden, og pigmenteringseffekten til DCP nådde 61,2 prosent etter 9 dagers behandling.

2.3 Hemmer melaninproduksjonen
Hemming av melaninproduksjon på humane epidermale melanocytter

Melaninkonsentrasjon etter behandling av humane epidermale celler i 20 dager ved testede konsentrasjoner på 5/10/100/150/200 μM DCP
(målt ved absorbansverdier til 450 nm)

fig6

Figur 6 viser at DCP hemmer melaninsyntesen ved alle testede konsentrasjoner, og viser en doseavhengig lytefjerningseffekt

Figur 6. Prosentvis melanininnhold (pg/celle) etter behandling med DCP i forhold til kontrollgruppen (***P<0.01)

Effekten av DCP og flere andre velkjente blekemidler (hydrokinon, arbutin, magnesiumaskorbylfosfat) for å hemme melaninproduksjonen

fig 7

Figur 7. Prosentvis melanininnhold (pg/celle) i hver behandlingsgruppe i forhold til kontrollgruppen

Figur 7 viser at DCP viste bedre effekt enn magnesiumaskorbylfosfat, tretinoin og arbutin for å fjerne urenheter, tilsvarende hydrokinon (10 μM)

fig8

Figur 8. Mikrofotografier av humane melanocytter etter 20 dagers behandling med pyranofor og hydrokinon
Dimetylmetoksykromanylpalmitat ble vist å ha en doseavhengig melaninhemmende effekt og var betydelig mer effektive enn arbutin, triglyserid og magnesiumaskorbylfosfat. Ved de samme konsentrasjonene viste DCP lignende flekkfjerningseffekter som hydrokinon uten noen cytotoksisitet ved de testede konsentrasjonene.

2.4 Fotobeskyttende effekt
Betydelig fotobeskyttende effekt i human epidermal keratinisert cellekultur, i motsetning til andre blekeprodukter som forårsaker hudirritasjon når de utsettes for sollys, beskytter dermed pyran-blekemiddel huden mot UV-skader.

Fotobeskyttende effekt på humane epidermale keratiniserte celler

Resultatene av behandlingen med 47 ug/ml og 150 ug/ml Dimethylmethoxy Chromanyl Palmitate ble sammenlignet med UV-behandlede (CTR pluss UV) og UV-frie (CTR-UV) celler, og produktet viste seg å ha en betydelig fotobeskyttende effekt. effekt på menneskelige epidermale keratinocytter, og forhindrer dermed hudskade fra UV-stråling

fig9

Figur 9. Cellefruktbarhet i HEKa-medium (*s<0.01)

Ø Blant cellene behandlet med lys, hadde cellene behandlet med DCP en høyere reproduksjonskapasitet enn de uten pyran-blekemiddelbehandling.
Ø Cellene behandlet med 47 ug/ml DCP hadde 190,4 prosent mer reproduksjonskapasitet enn de lysbehandlede kontrollcellene.
Ø Mens cellene behandlet med 150 ug/ml DCP viste en økning på 254,88 prosent i multiplikasjonskapasiteten i forhold til kontrollcellene.

Dimethylmethoxy Chromanyl Palmitate ble vist å ha en betydelig fotobeskyttende effekt på humane epidermale keratiniserte celler, og forhindrer dermed hudskade fra UV-stråling.

fig 10

Fig.10. Absorpsjonshastighet av nøytral RØD i HEKa medium

2.5 Kjemp mot melasma og fregner
En studie på melasma og fregner ble utført på 14 frivillige, og de frivillige ble bedt om å påføre kremen som inneholder 0.5 prosent DCP i ansiktet eller hendene daglig, og sammenlignet effekten i 30 og 60 påfølgende dager

Stabilitet
DCP har pålitelig stabilitet i den endelige formuleringen.
Stabilitetstester ble utført som følger
Bestemmelse av stabiliteten til DCP i olje-i-vann-emulsjoner; stabiliteten til DCP-holdige emulsjoner ble målt ved HPLC etter 0, 1, 2, 3, 4 og 6 måneders lagring ved henholdsvis 40 grader og romtemperatur.

Stabiliteten til DCP ble bestemt ved forskjellig pH (3,8, 5,0 og 8,4); to prøver ble lagret ved romtemperatur og 60 grader i henholdsvis 10 og 30 dager, og deretter brukt til å analysere produktinnholdet.

fig11

3. Søknader

Dimethylmethoxy Chromanyl Palmitate brukes hovedsakelig i kosmetiske produkter.

application

4. Flytskjema

Dette produktet er syntetisk og flytskjema er tilgjengelig på forespørsel.

5. Kvalitetsstandard

I følge Enterprise Standard

Varer	Spesifikasjoner	Resultater
Utseende	Hvitt krystallinsk pulver	Overholder
Lukt	Karakteristisk	Overholder
Tap ved tørking	Mindre enn eller lik 0,5 prosent	0.28 prosent
Rester ved antennelse	Mindre enn eller lik 0,1 prosent	0,06 prosent
Tungmetaller	Mindre enn eller lik 10 ppm	<10ppm
Som	Mindre enn eller lik 2 ppm	<2ppm
Cd	Mindre enn eller lik 1.0 ppm	<1.0 ppm
Pb	Mindre enn eller lik 1.0 ppm	<1.0 ppm
Hg	Mindre enn eller lik 0,5 ppm	<0.5 spm
Totale urenheter	Mindre enn eller lik 1,0 prosent	0,73 prosent
Enkel urenhet	Mindre enn eller lik 0,5 prosent	0.47 prosent
Totalt antall tallerkener	Mindre enn eller lik 100 cfu/g	<100cfu/g
Gjær og mugg	Mindre enn eller lik 100 cfu/g	<100cfu/g
E coli.	Negativ	Ikke funnet
Salmonella	Negativ	Ikke funnet
Assay (HPLC)	Større enn eller lik 99,0 prosent	99,3 prosent

6. Analysemetode

MOA er tilgjengelig på forespørsel.

7. Referansespektrum

spectrum

8. Stabilitet og sikkerhet
In vitro eksperimenter
(1) Øyeirritasjonstest (HET-CAM test): Ingen potensiell irriterende effekt på øynene.
(2) Neural membran lysskadetest: Ingen tegn til lysskade.
(3) Toksisitetstest på humane epidermale keratiniserte celler: Ingen cytotoksisitet ble vist ved den testede konsentrasjonen.
(4) Toksisitetstest på 3T3 fibroblaster: Ingen cytotoksisitet ble observert ved den testede konsentrasjonen.
5) Bakteriell revertant-mutasjonsanalyse (Ames-test): Ingen mutagen evne ble produsert i de fem utvalgte stammene.
(6) Toksisitetstest på humane melanogene celler: Ingen cytotoksisitet ble vist.
In vivo eksperiment
En antisensitivitetstest (HRIPT) ble utført på 100 frivillige i alderen 18-68, som viste at pyran-blekemiddel verken irriterte eller forårsaket hudsensibilisering.

9. Kundekommentarer

customer comments