Umifenovir Hydrochloride CAS 131707-23-8

1. Introduksjon

Umifenovir Hydrochloride er et anti-influensavirus med dobbel effekt, som kan bekjempe influensa forårsaket av influensa A- og B-virus samtidig, og kan også ha antiviral aktivitet mot enkelte andre luftveisvirusinfeksjoner.

Abidor in vitro antivirale tester har vist hemming av mange av følgende luftveisvirus.

H1N1 og H3N2 humane influensavirus og H9N2 fugleinfluensavirus.

Parainfluensavirus type 3 (PIV3).

Herpes simplex virus type 1 (HSV-1).

Enterovirus type EV71 (EV71).

Respiratorisk syncytialvirus (RSV).

Coxsackie A16-virus (CoxA16).

2. Hovedfunksjoner

2. Hovedfunksjoner

2.1 Anti-influensavirus.

2.1.1 Oral administrering av Abidor API 90 mg/kg/dag reduserte lungeindeksen til mus betydelig (p<0.01); oral administration of Abidor capsules 45mg/kg/day and tablets 25mg/kg/day significantly reduced the lung index of mice (p<0.05), increased the survival rate of mice (p<0.05) and prolonged the survival time of dead mice (p<0.05). No significant inhibition of viral replication in mouse lung tissue by any of the above three doses of Abidor.

2.2 Anti-inflammatorisk aktivitet.

2.2.1 Abidor API 90 mg/kg/dag på dag 5 etter infeksjon viste signifikant hemming av den forhøyede mRNA-ekspresjonen av de virusinfeksjon-induserte inflammatoriske faktorene CCL2 (p < 0.01) og TNF- (p < 0,05) i lungene til mus.

2.2.2 viste oppregulering av mRNA-ekspresjon av IL-6 (p < 0.05) og CXCL9 (p < 0,001).

2.2.3 noe bedring i febersymptomer, lindring av nasale symptomer samt økt aktivitet hos ildere i 70 mg/kg/dag-dosegruppen av Abidor-tabletter

2.2.4 På dag 3 etter infeksjon hemmet Abidor-behandling ikke signifikant viral replikasjon i ilderneseturbinat, luftrør, lungevev og neseskyllevæske, men signifikant hemmet TNF, IL-10 (p<0.001), CXCL8 (p<0.001), IL-6 (p<0.01), IL-4 (p<0.001), IL-1β (p<0.01) , TGF-β (p < 0.01) and IFN-α (p < 0.01) and other cytokine mRNA expressions were elevated.

2.2.5 Etter dag 6 med viral infeksjon, viste Abido-behandling en viss forbedring i inflammatorisk celleinfiltrasjon og lungeinterstitiell utvidelse i ilderlungevev.

Konklusjon: Abirater har en bredspektret hemmende effekt på luftveisvirus, som initialt belyser den immunmodulerende-baserte virkningen av Abirater in vivo, og dets hemming av influensavirus HA2-mediert membranfusjon.

Mekanisme

Abidor har en annen virkningsmekanisme enn andre enkeltmåls antivirale midler.

Enkeltmål antivirale legemidler som neuraminidasehemmere (oseltamivir) og HIV-proteasehemmere (ritonavir) har en enkelt virkningsmekanisme og kan være mottakelige for resistens ved klinisk bruk, mens virus er utsatt for mutasjoner og behandling vil være svært vanskelig når en resistent stamme blir utbredt i befolkningen.

Abidor har blitt brukt til behandling av influensa i mer enn 10 år og det er ikke rapportert eller funnet resistens i befolkningen. Dette viser at, i motsetning til enkeltmåls antivirale midler, har Abido flere antivirale mekanismer. Den direkte virkningen på viruset kan forstyrre ikke bare adsorpsjonen av viruset, men også med viral dekapitasjon og interaksjonen av virale proteiner med organellemembraner.

Kjente virkningsmekanismer som hovedsakelig er anti-influensavirus

1) Blokkering av virusinntrengning: Endocytose: Abidor hemmer virusinntrengning ved å forstyrre gitterproteinavhengig endocytose. Blokkerende fusjon: Abidor hemmer fusjonen av virale lipidmembraner med endocytiske vesikkelmembraner, og fungerer som en membranfusjonshemmer. Takket være denne virkningsmekanismen har Abido et bredere antiviralt spektrum enn oseltamivir.

(ii) Interferoninduksjon: Abirater induserer interferonproduksjon ved å aktivere 2,5-oligoadenylatsyntase (OAS), som bryter ned viralt mRNA og forhindrer viral replikasjon. Det har en sterk interferon-induserende effekt, induserer en tilstrekkelig mengde interferon til å produseres i den lokale slimhinnen i luftveiene i løpet av kort tid (24 timer) og skaper en bredspektret antiviral tilstand i luftveiene om dagen 4. Det forbedrer kroppens immunfunksjon og evne til å oppsluke viruset, raskere enn tiden det tar før vaksinen trer i kraft (vanligvis 14 d).

(iii) Øker kroppens immunitet: Abidor aktiverer fagocytter og forsterker ikke-spesifikk immunitet. Abidor har en betydelig forbedring i flere immunologiske parametere (CD4 pluss , CD8 pluss , B-celler og serumimmunoglobuliner) hos immunkompromitterte pasienter.

Andre ukjente virkningsmekanismer for å blokkere virusets inntreden i celler

Siden Abidor er et bredspektret antiviralt medikament, med antiviral aktivitet ikke bare mot influensavirus, men også andre luftveisvirus (respiratorisk syncytialvirus, parainfluensavirus, rhinovirus, koronavirus, etc.), har det et bredt spekter av virkning for å forhindre virus fra inn i celler (når det gjelder influensavirus, forstyrrer det inntreden av virus via HE (Hemagglutinin acetylesterase) reseptoren), og ytterligere mekanismer for å forhindre inntreden av forskjellige virus vil fortsatt bli undersøkt.

Sammenlignet med andre antivirale legemidler har Umifenovir Hydrochloride følgende egenskaper:

1. Dreper A- og B-influensavirus på samme tid.

2. Forhindrer virusfusjon og replikasjon.

3. Induserer interferon og forbedrer åpenbart selvimmunitet.

4. Reduserer influensasymptomer betydelig og forkorter influensaforløpet.

5. Forhindrer forekomst og utvikling av seninfluensasyndrom.

6. Å ta under influensaepidemi kan effektivt forhindre influensa.

7. In vitro-test, den har kurativ effekt på SARS-virus og fugleinfluensavirus.

8. Praktisk oral administrering, høy sikkerhet og god etterlevelse.

3. Søknader

Umifenovir Hydrochloride brukes i medisin for voksne og barn med influensa A, influensa B, akutte virale luftveisinfeksjoner, alvorlig akutt luftveissykdomssyndrom, inkludert forebygging og behandling av komplisert bronkitt og lungebetennelse.

4. Flytskjema

Ved å bruke 3-jod-4-nitrofenol som råmateriale, fremstilles forbindelsen ved hydroksylreaksjonen med acetylklorid→Forbindelsen erstattes med etylacetoacetat under påvirkning av en base for å fremstille forbindelsen→Forbindelsen er syntetisert ved reduksjon-kondensasjonssynergistisk reaksjon under betingelse av eddiksyre og jernpulver for å syntetisere indolring for å oppnå forbindelse→ Forbindelse fremstilles ved N-metyleringsreaksjon med dimetylsulfat→ Forbindelse oppnås i I karbontetraklorid fremstilles forbindelsen ved dibromering med brom→Forbindelsen omsettes med tiofenol under alkaliske betingelser, og forbindelsen oppnås etter surgjøring; →Forbindelsen i reaksjonsløsningsmidlet har dimetylamin I nærvær av en vandig løsning av formaldehyd fremstilles forbindelsen →Forbindelsen surgjøres i varm aceton for å oppnå Arbidolhydroklorid

5. Kvalitetsstandard

6. Analysemetode

MOA er tilgjengelig på forespørsel

7. Referansekromatogram

Spektrum er tilgjengelig på forespørsel

8. Stabilitet og sikkerhet

Stabilitet:
Stabil under riktige forhold (romtemperatur). Stabilitetsdatablad er tilgjengelig på forespørsel.
Sikkerhet:
I følge GARS(Generally Recognized As Safe) Notice of US, er det trygt for konsum.

9. Kundekommentarer

10. Vårt sertifikat

11. Våre kunder

12. Utstillinger

Populære tags: umifenovir hydrochloride cas 131707-23-8, produsenter, leverandører, fabrikk, engros, kjøp, pris, best, bulk, til salgs